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抗抑郁药_R_氟西汀的不对称合成_李振中

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文档简介:

ChineseJournalofNewDrugs2009,18(12)1149  中国新药杂志2009年第18卷第12期[作者简介] 李振中,男,主要从事临床药物的研究。[通讯作者] 何山震,男,硕士,主要从事药物合成研究。联系电话:13660727605,E-mail:candido.he@163.com。·实验研究·抗抑郁药(R)-氟西汀的不对称合成李振中,许百虹,何山震(广东省人民医院,广州510080)  [摘要] 目的:建立有效合成具有光活性的盐酸氟西汀中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺进而合成(R)-氟西汀的方法。方法:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂,在氢气压力为40bar下还原N,N-二甲基-1-苯丙酮,有效得到了具有光活性的重要中间体N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,合成了光活性的氟西汀。结果:反应在氢气压力为40bar、反应温度为40℃、甲醇为溶剂、催化剂用量为0.05%(S/C=2000)时,中间体的产率为84%,对映体过量百分比为93%,合成的总收率为49.1%,(R)-氟西汀对映体过量百分比为92%。结论:以[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)]复合物为催化剂的体系能有效合成中间体(R)-N,N-二甲基-2-羟基苯丙胺,进而合成了具有光活性的(R)-氟西汀。[关键词] (R)-氟西汀;抗抑郁药;不对称还原;[RuCl2((S)-BINAP)((S,S)-DPEN)][中图分类号]R971.43  [文献标识码]B  [文章编号]1003-3734(2009)12-1149-03Asymmetricsynthesisof(R)-fluoxetineLIZhen-zhong,XUBai-hong,HEShan-zhen(GuangdongProvincialPeoples,Hospital,Guangzhou510080,China)[Abstract] Objective:Tostudythesynthesisof(R)-fluoxetinehydrochloridebypreparing(R)-3-(dime-thylamino)-1-phenylpropan-1-olasthekeychiralintermediate.Methods:(R)-fluoxetin

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